Лекарственные средства. Справочник пациента: читать начало книги онлайн

2. Недигидропиридины: верапамил, дилтиазем.

Механизм действия

Все препараты из группы антагонистов кальция одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают доставку кислорода к миокарду, то есть эффективны как при стабильной, так и при вазоспастической стенокардии. Химическое строение определяет локализацию и механизм антиангинального действия данных препаратов. Так, производные дигидропиридина (нифедипин, амлодипин и др.), блокируя только кальциевые каналы сосудов, расширяют их и увеличивают доставку кислорода к миокарду. Также расширение сосудов большого круга кровообращения приводит к снижению ОПСС и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, данные препараты преимущественно увеличивают доставку кислорода и в меньшей степени снижают потребность миокарда в кислороде.

Дилтиазем (блокирует кальциевые каналы в равной степени и в сердце, и в сосудах) и верапамил (действует преимущественно на сердце и в меньшей степени на сосуды), в отличие от производных дигидропиридина, преимущественно снижают потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения силы и частоты сердечных сокращений и в меньшей степени увеличивают доставку кислорода к миокарду за счет расширения коронарных сосудов.

Показания

Дигидропиридины: артериальная гипертензия; нифедипин в модифицированной лекарственной форме (длительного действия) является также одним из препаратов выбора для купирования гипертонического криза; стенокардия, особенно вазоспастическая форма (препараты выбора).

Недигидропиридины: аритмии, стенокардия напряжения.

Нежелательные реакции

Недигидропиридиновые антагонисты кальция: атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, чрезмерное снижение силы сердечных сокращений, артериальная гипотензия, периферические отеки.

Производные дигидропиридина: рефлекторная тахикардия, отеки (особенно лодыжек и стоп), ощущение прилива крови к коже лица, реже – чрезмерная гипотензия. Не рекомендуется комбинированное назначение верапамила, дилтиазема с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов, а также с бета-блокаторами для всех пациентов со стабильной ИБС из-за риска суммирования побочных эффектов.

Активаторы калиевых каналов (никорандил)

Препарат был впервые синтезирован и запатентован в 1976 году в Японии.

Механизм действия

Никорандил обладает сочетанием свойств донатора NO и активатора калиевых каналов. Никорандил способствует расслаблению гладких мышц сосудов, увеличению их просвета, не влияя при этом на сократимость миокарда и почти не снижая ЧСС. Важным компонентом действия никорандила является его кардиопротекторный эффект, связанный с феноменом ишемического прекондиционирования (адаптации миокарда к повторным эпизодам ишемии).

Показания

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии в случае недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда».

Нежелательные реакции

Ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение.

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде (бисопролол, атенолол, карведилол)

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы расцениваются как средства выбора для лечения стабильной стенокардии. При вазоспастической стенокардии они противопоказаны, поскольку могут повышать тонус коронарных сосудов.

Механизм действия

Механизм антиангинального действия обусловлен блокадой β₁-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Бета-адреноблокаторы не только устраняют симптомы заболевания (стенокардию), оказывают антиишемическое действие и улучшают качество жизни пациента, но и способны улучшить прогноз после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первого года).

Показания

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии; артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии, в том числе наджелудочковая экстрасистолия, снижение ЧСС при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах, острый инфаркт миокарда.

Нежелательные реакции

Брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, бронхоспазм и др.

Брадикардические средства (ивабрадин)

Назначают в случае непереносимости или наличия противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов для профилактики приступов стабильной стенокардии. Также может назначаться в комбинации с бета-адреноблокаторами пациентам, состояние которых не полностью контролируется приемом бета-адреноблокатора.

Механизм действия