Лекарственные средства. Справочник пациента: читать начало книги онлайн

Примерно у 2–3 % пациентов приступы стенокардии связаны не с атеросклерозом, а с внезапно возникающим спазмом коронарных сосудов. В этом случае приступы не связаны с физической нагрузкой и могут возникать в покое и даже во сне. Такая стенокардия впервые описана Принцметалом в 1959 году и обозначается терминами «вазоспастическая стенокардия», «вариантная стенокардия» или «стенокардия Принцметала».

В соответствии с механизмом действия антиангинальные средства делятся на 3 основные группы:

1. ЛС, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду (нитраты, нитратоподобные средства, блокаторы кальциевых каналов, активаторы калиевых каналов).

2. ЛС, понижающие потребность миокарда в кислороде (бета-адреноблокаторы и брадикардические средства).

3. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду (миотропного действия – дипиридамол, рефлекторного действия – валидол).

4. Другие антиангинальные ЛС.

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду (антиангинальные)

Нитраты

Нитраты – группа органических соединений, представляющих собой эфиры многоатомных спиртов и азотной кислоты. Родоначальником препаратов этой группы считают нитроглицерин, который был внедрен в медицинскую практику в 1879 году и с тех пор не утратил своей актуальности в лечении ишемической болезни сердца.

Классификация

1. Короткого действия: нитроглицерин.

2. Длительного действия: изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат.

Механизм действия

Обусловлен способностью нитратов расширять кровеносные сосуды (в первую очередь вены, в несколько меньшей степени – артерии) за счет выделения при метаболизме оксида азота (NO), который способствует расширению сосудов большого круга кровообращения. Нитраты активируют внутриклеточный фермент – гуанилатциклазу, что способствует увеличению цГМФ в гладких мышцах сосудистой стенки. В результате нарушается взаимодействие актина и миозина, что расслабляет гладкие мышцы стенок сосудов. Расширение вен приводит к снижению венозного возврата и, таким образом, к уменьшению преднагрузки на сердце. Расширение артерий приводит к снижению ОПСС и постнагрузки на сердце. Снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению его работы и, соответственно, потребности в кислороде. В то же время происходит расширение коронарных сосудов, в результате чего увеличивается доставка кислорода к миокарду. Под действием нитратов происходит расширение крупных и коллатеральных коронарных сосудов, но при этом почти не расширяются мелкие коронарные сосуды. В результате коронарный кровоток перераспределяется в сторону ишемизированного миокарда.

Показания

Стенокардия (препараты короткой продолжительности действия применяются для купирования приступа, длительного – для профилактики), острый коронарный синдром, инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность.

Нежелательные реакции

Гипотензия (вплоть до коллапса), рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, метгемоглобинемия.

Нитратоподобные средства (молсидомин)

Молсидомин – производное сиднонимина. По химическому строению не является нитратом, однако оказывает схожее с ними действие и поэтому относится к группе нитратоподобных средств.

Механизм действия

При попадании в организм молсидомин метаболизируется в печени, превращаясь в активное производное – SIN-1, которое в крови активируется (SIN-1A), и от него отщепляется NO-группа, которая стимулирует гуанилатциклазу. В результате гуанозинтрифосфат (ГТФ) превращается в циклический ГМФ, что приводит к расслаблению клеток мышечной оболочки сосудов и вазодилатации.

Показания

Профилактика и долгосрочное лечение стабильной стенокардии, в частности, является препаратом выбора в случае неэффективности и непереносимости иных антиангинальных лекарственных препаратов.

Нежелательные реакции

Головная боль, головокружение, заторможенность, понижение артериального давления, коллапс, покраснение кожи лица и др.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Кальциевые каналы – семейство ионных каналов, избирательно проницаемых для ионов кальция Ca2⁺, которые располагаются в клеточных мембранах различных органов, в том числе в миокарде и гладких мышцах сосудов.

Блокаторы кальциевых каналов – неоднородная группа ЛС, которые по химической структуре классифицируются на:

1. Дигидропиридины: нифедипин, амлодипин, фелодипин.